ハイドロキノン

 

 

世界中でシミ（ ^※1）ケアの第一選択に使われている成分。

日本でも東大（美容外科・形成外科）や美容整形・皮膚科でトレチノイン酸との併用で多くの症例があります。

http://www.cosmetic-medicine.jp/result/index.html

※１.日焼けによる

主な作用は

①チロシナーゼ阻害　←メラニン生成酵素阻害により、さらに増やさない。

②還元作用

2001年の化粧品の規制緩和までハイドロキノンは市販できなかったため、各社がハイドロキノンの類似品、α-アルブチン・β-アルブチン・コウジ酸・エラグ酸を開発しました。（一説ではハイドロキノンはアルブチンの１００倍の生理活性があると言われています。）

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法律的なハードルは解消されましたが、実際にハイドロキノンを市販するには大きなハードルが存在しており各社苦心しています。

【ハードル①】不安定性（光・酸素・熱）

光・酸素・熱に対して非常に不安定な物質

↓

すぐに、変性して茶色になる（効力消失）

↓

病院で少量を調剤して短期間で使い切るのなら問題はないが、長期使用期限が要求される市販には対応できない。

【ハードル②】配合←理論上は安定でも、実際にクリーム基材などへ配合すると不安定

各成分とも単体では安定化できていても、水分の多く存在する基材中ではハイドロキノンそのものよりは長持ちするが、長期間安定は実際には難しい。

【各社の対応策】

「糖質」と結合させ不安定な部分を安定化させる。（α－アルブチン、β－アルブチン）

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『界面活性剤』と結合させ不安定な部分を安定化。

└東京工業大学と新潟薬科が独自製法で作成したもの。

■界面活性剤とは その分子構造内に水との親和性の高い親水部といわれる部分と水との親和性の低い疎水部といわれる部分を持ち、少量の添加で水の表面張力を著しく低下させる物質。単に洗浄力、乳化力が強いという基本形に止まらず、浸透性、持続性を目的とした界面活性剤の開発も行われています。 新型ハイドロキノンには、「化粧品種別許可基準」に収載されている塩化ヘキサデシルジメチルベンジルアンモニウム(BCDAC)が使用されているので問題ありません。 ■新型ハイドロキノンの安全性（以下の試験において陰性） 皮膚一次刺激性試験 急性毒性試験 皮膚感作性試験 慢性毒性試験 ヒトパッチテスト（※２） ※２.全ての人に刺激がないという訳ではありません。

従来のハイドロキノンや類似成分（アルブチン等）に対する優位性

①皮膚（※３）の奥まで浸透

→結合している界面活性剤の働きで、皮膚の奥まで浸透する。アルブチンは糖質との結合では浸透性は変わらない。

※３.角質層

②徐放性により低刺激を実現

→界面活性剤との結合が外れて作用しだす時間をコントロールすることにより、皮膚へゆっくり少しずつ溶け出すので、急激な刺激を皮膚に与えない。

新型ハイドロキノンの製品化・比較

■一般的な「新型ハイドロキノン」配合クリーム

→濃度が低くかったり、使ってみてもベタつきがあったりするものが多い。

①    還元作用のあるビタミンCなどを混ぜ、少しでも酸化を遅らせる。

②    低濃度で配合して、変色（無効化）してもわからなくする。

└ほとんどがα-アルブチンで1～２％、新型ハイドロキノンでも1％以下

③    油溶性ビタミンC（VCIP）など黄色い物質を混ぜ変色をわかりにくくする。

④    容量を少なくして、はやく使い切る。

⑤    水を一切入れず、なるべく酸化を遅らせる。

■高濃度(10％)「新型ハイドロキノン」配合クリーム

→高度な製剤技術により、高濃度(10％)で、化粧品として優れた使用感を持つ。

一般的な「新型ハイドロキノンクリーム」よりは、

①    還元作用のある成分を加えなくても、酸化しにくい。

②    高濃度で配合し、変色も一般のものより遅い。

③    色素を加えて、変色をごまかす必要がない。

④    安定性がある為、大容量での販売が可能。

⑤    水分を含む使用感に優れたクリーム状で、長期安定型である。

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新型ハイドロキノン配合製剤の中でも、

セレブ・キノンクリームは、ダントツの高濃度（10％）配合

（他の新型ハイドロキノンは３％以下が多い）。

アルブチン（α・β）でも新型ハイドロキノンでも、クリーム基材などに実際に配合すると不安定で、①～⑤のような対処をせざるおえなくなります。

セレブ・キノンクリームは、㈱仁川薬局の独自の製剤技術により①～⑤をする必要がなく、
高濃度(10％)かつ、低刺激な製品の開発に成功している。

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